Som bronkodilatator er theophyllin blevet brugt til behandling af luftvejssygdomme-såsom astma og kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL)-i godt et halvt århundrede. Imidlertid har dens kliniske anvendelse stået over for visse begrænsninger på grund af det snævre terapeutiske vindue (hvor den effektive terapeutiske dosis er relativt tæt på den toksiske dosis), dens tilbøjelighed til bivirkninger og dens forholdsvis svage bronchodilaterende virkning. I de seneste år har dybdegående forskning i de farmakologiske mekanismer af theophyllin-sammen med fremskridt inden for farmaceutiske formuleringer- imidlertid øget status for theophyllin-baserede-lægemidler i behandlingen af luftvejssygdomme; dette gælder især efter opdagelsen af de anti-inflammatoriske og immunmodulerende virkninger forbundet med lav-dosis theophyllinbehandling. De farmakologiske virkninger af theophyllin er bemærkelsesværdigt forskellige og kan opsummeres som følger:
For det første inducerer det bronkodilatation og udøver derved en anti-astmatisk effekt.
For det andet stimulerer det åndedrætscentret, øger membranens kontraktile kraft og lindrer diafragmatisk træthed.
For det tredje fremmer det den ciliære slag af luftvejsepitelet og forbedrer derved mucociliær clearance.
For det fjerde udøver det positive inotropiske og diuretiske virkninger, hvorved hjertefunktionen forbedres; desuden har det anti-inflammatoriske og immunmodulerende egenskaber i luftvejene.
Til dato er over 300 forskellige theophyllin-baserede lægemidler og deres derivater blevet identificeret; blandt de almindeligt anvendte i klinisk praksis er aminofyllin, proxyfyllin og doxofyllin. Især doxofyllin udviser en bronkodilaterende styrke, der er 10 til 15 gange større end aminophyllins; desuden udviser det en længere virkningsvarighed og besidder hostestillende (hoste-undertrykkende) egenskaber. Af afgørende betydning, fordi doxofyllin mangler adenosinreceptorantagonistaktivitet, inducerer det ikke centralnervesystemet eller gastrointestinale bivirkninger, der typisk er forbundet med konventionel theophyllin, og det indebærer heller ikke en risiko for lægemiddelafhængighed.
