Med hensyn til biologisk aktivitet er denne forbindelse klassificeret som en signalvejsrelateret- agent. Som en analog af Tadalafil er dette stof indiceret til behandling af erektil dysfunktion, pulmonal arteriel hypertension og nedre urinvejsdysfunktion. Opbevaring kræver et frossent miljø, der holdes ved -20 grader; sikkerhedsoplysninger angiver farekoden Xi (europæisk klassificering), og toldkoden er 29339900.
Forskere har syntetiseret en række nye Sildenafil-analoger-med en N-acylaminogruppe introduceret i 5'-positionen af benzenringen-via en simpel fire-reaktionssekvens ved hjælp af kendte udgangsmaterialer. Enzymatiske aktivitetsassays viste, at alle målforbindelser udviste højere hæmmende aktivitet mod PDE5 end Sildenafil, med styrken stigende i korrelation med den stigende kædelængde af R-gruppen. Sammenlignet med lineære-kædederivater faldt den hæmmende styrke, når R-gruppen bestod af forgrenede-kædede alkylgrupper, såsom isopropyl- eller cyclohexylgrupper. Det er bemærkelsesværdigt, at N-butyrylaminoderivatet udviste den højeste styrke, hvilket viser en hæmmende kapacitet mod PDE5, der er cirka seks gange større end Sildenafils. I modsætning til deres høje hæmmende aktivitet mod PDE5 udviste alle forbindelser relativt svag selektivitet for PDE6 (fra kun 1- til 3-fold), hvilket indikerer, at selektiviteten af denne serie af forbindelser generelt er lavere end sildenafils. Sammenlignet med PDE5-hæmmere med distinkte strukturelle modifikationer - såsom Aminotadalafil - præsenterer denne serie af forbindelser unikke egenskaber med hensyn til strukturelt design og aktivitetsmodulation; yderligere strukturel optimering kunne potentielt trække på designstrategierne for derivater som Aminotadalafil for at opnå en mere gunstig balance mellem aktivitet og selektivitet.
